葛根素注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。

【药品名称】

通用名称：葛根素注射液

英文名称 ： Puerarin Injection

汉语拼音： Gegensu Zhusheye

【成份】

本品主要成份为葛根素，其化学名称为： 8-β-D- 葡萄吡喃糖 -4' ， 7- 二羟基异黄酮。

其化学结构式：

分子式： C ₂₁ H ₂₀ O ₉

分子量： 416.38

辅料：丙二醇（供注射用）、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、枸橼酸钠、活性炭（供注射用）。

【性状】本品为无色 至 微黄色的澄明液体。

【适应症】用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋。

【规格】（ 1 ） 5mL ： 0.25g （ 2 ） 8mL ： 0.4g

【用法用量】

静脉滴注：每次 200 ～ 400mg ，加入 5% 葡萄糖液 500mL 中静脉滴注，每日一次， 10 ～ 20 天为一疗程，可连续使用 2 ～ 3 个疗程。超过 65 岁的老年人连续使用总剂量不超过 5g 。

【不良反应】

1 ．个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药可自行消失。

2 ．少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克等过敏反应。一旦出现上述不良反应立即停药并对症治疗。

3 ．偶见急性 血管内溶血 ：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

【禁忌】

1 ．严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。

2 ．对本药过敏或过敏体质者禁用。

【注意事项】

1 ．有出血倾向者慎用。

2 ．本品长期低温（ 10℃ 以下） 存放可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可使用。

3 ．血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

4 ．合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。

5 ．使用本品者应定期检测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。

6 ．出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。

【儿童用药】

葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。

【老年用药】

对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超过 65 岁的老年人连续使用总剂量不超过 5g ，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生监护下使用。

【药物相互作用】

本药为含酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱溶 液中长时间放置，应避免与金属离子接触。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药,有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。

动物试验表明： （ 1 ）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质。（ 2 ）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。（ 3 ）葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射 30mg/kg 后，冠脉血流量可增加 40% ，血管阻力降低 29% 。葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中 5-HT 释放。

小鼠静脉、腹腔注射葛根素的 LD ₅₀ 分别为 634.3mg/kg 、 1412.2mg/kg 。动物长期毒理试验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变实验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

【药代动力学】

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期 （ t _1/2β ） 依次降低（ 11.80 、 10.37 、 4.65hr ） ，分布半衰期（ t _1/2α ）依次增加（ 0.53 、 0.64 、 0.67 hr ）；葛根素静脉注射 5mg/kg ，健康志愿者的分布半衰期（ t _1/2α ）、消除半衰期（ t _1/2β ）分别为 10.3 、 74.0min ，平均滞留时间（ MRT ）为 1.28hr ，稳态表观分布容积（ V ss ）为 0.298L/kg 。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6% 。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高，睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】玻璃安瓿；（ 1 ） 5mL ： 0.25g 5 支/盒 （ 2 ） 8mL ： 0.4g 2 支/盒 。

【有效期】 24 个 月。

【执行标准】 《中国药典》 2020 年版二部

【批准文号】（ 1 ） 5mL ： 0.25g 国药准字 H20057873

（ 2 ） 8mL ： 0.4g 国药准字 H20057874

【药品上市许可持有人】

名 称：山东和记娱乐百科药业有限公司

注册地址：山东省枣庄市高新技术产业开发区神工路 369 号

邮政编码： 277000

电话号码： 0632-5765365 5765318

传真号码： 0632-5765365

网 址： http://www.viwit.com

【生产企业】

企业名称：山东和记娱乐百科药业有限公司

生产地址：山东省枣庄市高新技术产业开发区神工路 369 号

邮政编码： 277000

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